트리파노소마 브루시 헥소키나제 1은 에브셀렌에 의해 돌이킬 수 없는 억제된다. Cys 돌연변이를 방위하는 활성 변이체는 ebselen에 의해 억제되었다. ESI-MS/MS는 필수 Cys327이 ebselen에 의해 산화되었다는 것을 표시했습니다. 현재 주소: 미국 솔트레이크시티 유타대학교 의약화학과 84112. Glycolysis는 Trypanosoma brucei에 필수적이다, 아프리카 수면 병의 원인 에이전트, 경로에 있는 효소가 약 발달을 위한 표적이 될 수 있었다는 것을 건의합니다. 에브셀렌(2-페닐-1,2-벤지소셀레나졸-3(2H)-1, EbSe)는 경로내 의 첫 효소인 T. 브루시 헥소키나제 1(TbHK1)의 강력한 억제제로 화면에서 확인되었다. EbSe는 효소 억제제로서 난교의 역사를 가지고 있으며, 세포잔류제와 셀레노 설파이드 컨쥬게이션을 통해 단백질을 비활성화시고 있습니다. 실제로, 인큐베이션 후 TbHK1 및 억제제의 희석은 컨쥬게이트 형성을 시사하는 억제를 강화하지 않았다. 질량 분석법을 사용하여 EbSe 기반 변형을 분석한 결과, 치료 후 2개의 Cys 잔기(C327 및 C369)가 산화되었다는 사실이 밝혀졌습니다. C327의 사이트 지시 돌연변이 발생은 C327이 촉매에 필수적이었다는 것을 나타내는 효소 불활성화로 이끌어 냈습니다.

C369는 필수적이지 않았으며, TbHK1의 EbSe 억제는 티올 산화를 통한 C327의 수정의 결과임을 시사한다. 부가적으로, EbSe 처리도 9개의 TbHK1 Cys 잔기의 돌연변이는 현저하게 변경된 효소 사분체 구조. 현재 주소: 생물학과, 노스 그린빌 대학, 여행자 휴식, SC 29690, 미국. Cys 잔류물의 돌연변이는 hexamer 풍부를 변경하지 않았습니다..